По международной классификации антибактериальный препарат Цефтриаксон принадлежит к полусинтетическим антибиотикам III поколения цефалоспоринового ряда. Обладает широким спектром действия, стойкостью к воздействию бета-лактамаз, а также бактерицидным эффектом по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным, как аэробным, так и анаэробным бактериям.
План:
- Что такое Цефтриаксон
- Антибактериальная активность Цефтриаксона
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Побочные эффекты
- Показания и противопоказания для применения
- Способы применения Цефтриаксона
- Приготовление раствора
Что такое Цефтриаксон
Уничтожение бактерий происходит за счёт нарушения синтеза муреина – важного компонента бактериальной клеточной стенки. Также к особенностям большинства антибиотиков цефалоспоринового ряда следует отнести плохое всасывание в кишечнике и раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт, вследствие чего Цефтриаксон можно встретить только в виде порошка для приготовления инъекционных растворов.
Ещё одной причиной популярности данного препарата является низкая токсичность и сравнительно редкое возникновение побочных эффектов, что характерно для подавляющего большинства бета-лактамных антибактериальных препаратов. Цефтриаксон хорошо распространяется во всех тканях и жидкостях организма, проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, достижение терапевтической концентрации препарата возможно в том числе и в спинномозговой жидкости.
Широкий спектр антибактериального действия, невысокая токсичность, а также сравнительно невысокая (по сравнению, к примеру, с карбапенемами) стоимость препарата объясняют высокую частоту назначения уколов Цефтриаксона при лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.
Антибактериальная активность Цефтриаксона
Имея широкий спектр действия, Цефтриаксон проявляет бактерицидное действие по отношению к таким возбудителям:
- Золотистый стафилококк – возбудитель многих заболеваний – от угревой сыпи и фурункулов до внутрибольничных пневмоний, менингитов и других смертельно опасных заболеваний.
- Пневмококк – частый возбудитель внебольничных пневмоний и синуситов.
- Гемофильная палочка – причина пневмоний и менингитов.
- Кишечная палочка – некоторые штаммы могут вызывать пищевые отравления.
- Клебсиеллы – возбудители пневмонии, а также урогенитальных инфекций.
- Гонококк – возбудитель гонореи.
- Синегнойная палочка – частая причина нагноения ран.
- Клостридии – возбудитель газовой гангрены.
Также Цефтриаксон может быть эффективнен при заболеваниях, вызванных бактероидами, моракселами, протеем.
При использовании уколов Цефтриаксона отсутствует положительная динамика при инфекциях, вызванных метицилинрезистентными штаммами стафилококков, некоторыми штаммами стрептококков и энтерококков.
Спектр антибактериального действия цефалоспоринов III поколения и Цефтриаксона в частности достаточно широк, благодаря чему данный препарат используется для лечения многих вызванных бактериями заболеваний.
Взаимодействие с другими лекарствами
В случае совместного применения Цефтриаксона с антибактериальными препаратами из ряда аминогликозидов, полимиксинов, а также с Метронидазолом наблюдается увеличение эффективности. Уколы Цефтриаксона на фоне приема петлевых диуретиков (Фуросемид, Этакриновая кислота) могут значительно увеличивать вероятность токсического поражения почек.
При использовании Цефтриаксона одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает вероятность кровотечений, он усиливает действие антикоагулянтов.
Не совместим с этиловым спиртом. При одновременном приёме уколов Цефтриаксона и алкоголя возникает так званая дисульфирамоподобная реакция, которая развивается вследствие ингибирования ферментов, отвечающих за нейтрализацию токсичного метаболита этанола – ацетальдегида. Этот побочный эффект проявляется покраснением верхней части туловища, ощущением жара, тошнотой, рвотой, утрудненным дыханием, сердцебиением, наблюдается падение артериального давления, в некоторых случаях вплоть до коллапса.
Учитывает все особенности лекарственного взаимодействия обычно назначающий антибактериальные препараты врач, только специалист может подобрать безопасные сочетания, но от приёма алкоголя на время лечения любыми антибиотиками лучше воздержаться.
Побочные эффекты
Как и любое серьёзное лекарственное средство, Цефтриаксон имеет достаточно много описанных побочных действий, хотя встречаются они у антибактериальных препаратов цефалоспоринового ряда сравнительно нечасто.
Список возможных побочных эффектов:
- Из местных реакций могут наблюдаться: боль или уплотнение в месте введения, очень редко после внутривенных уколов Цефтриаксона развивается флебит.
- Гиперчувствительность к препарату может проявляться сыпью, зудом, а также горячкой и ознобом, отёками, редко – сывороточной болезнью и анафилактическим шоком.
- Система кроветворения – при продолжительном лечении высокими дозами Цефтриаксона в периферической крови может наблюдаться лейкопения, снижение уровня тромбоцитов, нейтрофилов, удлинение протромбинового времени, редко – гемолитическая анемия.
- Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться тошнота и рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, псевдомембранозный колит. Как и при практически любой антибиотикотерапии страдает нормальная микрофлора кишечника, что приводит к обильному размножению грибов рода Кандида.
- Реакции со стороны мочеполовой системы могут иметь вид повышения содержания азота и мочевины в крови, очень редко может развиваться интерстициальный нефрит, кольпит.
Побочное действие на центральную нервную систему может проявляться головной болью или головокружением.
Описанных побочных эффектов от уколов Цефтриаксона достаточно много, но следует также помнить, что вследствие низкой токсичности препарата развиваются они достаточно редко.
Показания и противопоказания для применения
Заболеваний, вызываемых чувствительными к Цефтриаксону микроорганизмами достаточно много:
- Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, а также лор-органов (абсцесс лёгкого, бронхит, пневмония, плеврит, синусит.)
- Не осложнённая гонорея
- Бактериальные поражения кожи и придатков
- Заболевания мочевыводящих путей и мочеполовой системы (цистит, простатит, острый, а также хронический пиелонефрит)
- Гинекологические инфекции, а также воспалительные поражения органов малого таза.
- Вызванные бактериями поражения органов брюшной полости (холецистит, панкреатит, дуоденит)
- Сепсис и септицемия
- Бактериальные заболевания костей и суставов
- Воспаление мозговых оболочек (менингит)
- Эндокардит
- Сифилис
- Болезнь Лайма (Лайм-борелиоз.
Также Цефтриаксон используется для профилактики гнойно-септических осложнений после проведённых оперативных вмешательств.
Противопоказания:
- Препарат противопоказан в случае если уже наблюдались аллергические реакции на сам Цефтриаксон, другие цефалоспорины, а также на любые другие бета-лактамные антибиотики (из-за возможной перекрёстной аллергии) – карбапенемы, монобактамы, пенициллины.Цефтриаксон считается относительно безопасным при применении у беременных женщин, хотя адекватные исследования его влияния на плод не проводились.
- Применение препарата у беременных женщин возможно по истечении I триместра, и только в том случае если предполагаемая польза от введения Цефтриаксона выше, чем возможный вред для плода.Если Цефтриаксон назначается в период лактации, то кормление грудью рекомендуется прекратить, так как небольшое количество препарата выводится вместе с грудным молоком.
- В лабораторных условиях получены данные о способности Цефтриаксона вытеснять билирубин из белков-переносчиков в плазме крови, поэтому применение препарата у детей с гипербилирубинемией (в особенности у недоношенных) требует особой осторожности.
- У пациентов с сочетанием выраженных печёночной и почечной недостаточности, а также у больных, регулярно проходящих процедуру гемодиализа, рекомендуется регулярное определение концентрации Цефтриаксона в крови.
- Цефтриаксон имеет сравнительно немного противопоказаний к применению, но всё же решение о необходимости проведения антибактериальной терапии именно этим препаратом должен принимать специалист с соответствующим образованием.
Способы применения Цефтриаксона
Одна из особенностей препарата – отсутствие таблетированых форм для приёма внутрь является следствием низкой биодоступности при энтеральном употреблении, а также негативным воздействием на слизистые полых органов пищеварительной системы. Именно поэтому Цефтриаксон выпускают только в форме порошка, из которого и готовят растворы для внутримышечного или внутривенного введения.
Готовый раствор для внутривенного введения рекомендуется использовать сразу же после приготовления. Готовый раствор для внутримышечного введения можно хранить при комнатной температуре до 3 дней, а в холодильнике (при условии соблюдения температурного режима в +4°С) до 10 дней. При хранении раствор Цефтриакона может изменить свой цвет из светло-жёлтого до янтарного, но в случае правильного хранения препарат все равно можно использовать.
Приготовление растворов
Для внутримышечного введения. Цефтриаксон при внутримышечном введении вызывает достаточно сильные болевые ощущения, вследствие этого раствор готовится с использованием 1% Лидокаина. Дозу Цефтриаксона до полграмма нужно растворять в 2 мл 1% раствора Лидокаина, для 1 г антибиотика понадобится 3,5 мл средства для местного обезболивания. Не желательно вводить больше 1 г раствора в одну мышцу.
Для введения в вену. Для того, чтобы приготовить раствор из полграмма антибиотика нужно 5 мл воды для инъекций, для 1 грамма следует использовать 10 мл. Полученный раствор вводят на протяжении двух-четырёх минут.
Для инфузионного использования. 2 г Цефтриаксона следует растворить в 40 мл физиологического раствора, или в 40 мл 5% или 10% глюкозы. В случае если назначенная доза Цефтриаксона превышает 50 мг на 1 килограмм массы тела, раствор Цефтриаксона вводится капельно на протяжении не менее получаса.
Более подробную информацию о том, как развести препарат можно получить при просмотре видео:
Цефтриаксон неспроста пользуется популярностью у врачей многих специальностей – сочетание низкой токсичности препарата с достаточно высокой эффективностью, устойчивость к бактериальным пенициллиназам, а также способность антибиотика проникать во все ткани и жидкости организма редко сочетается в одном средстве.
Но, несмотря на безопасность препарата, самостоятельно использовать антибактериальные препараты не следует, так как именно по причине неконтролируемого использования антибиотиков некоторые бактерии уже выработали стойкость к Цефтриаксону.
